Impedem a ovulação ou menstruação, embora importantes avanços já tenham sido feitos nas pesquisas para se produzir a pílula masculina, atualmente só existem pílulas para as mulheres disponíveis no mercado.
As pílulas anticoncepcionais produzem hormônios que modificam o balanço hormonal da mulher, promovendo também mudanças na parede do útero e na mucosa uterina.
As pílulas do dia seguinte são um contraceptivo utilizado em situações de emergência, composto por altas doses de hormônios.